沙庫(kù)必曲關(guān)鍵中間體的合成工藝改進(jìn)

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摘 要 本研究建立了一條沙庫(kù)必曲關(guān)鍵中間體（R）-叔丁基（1-（[1，1’-聯(lián)苯]-4-基）-3-羥基丙烷-2-基）氨基甲酸酯（1）的新合成路線。以D-苯丙氨酸作為原料，經(jīng)過碘代、還原、Boc保護(hù)、Suzuki反應(yīng)制得1。該路線的手性中心是由廉價(jià)易得的起始原料引入，避免了現(xiàn)有技術(shù)后期拆分的物料損失，有效降低了成本，提高了產(chǎn)品質(zhì)量；反應(yīng)步驟明顯縮短，反應(yīng)條件溫和，避免使用劇毒品以及危險(xiǎn)系數(shù)高的試劑，綠色環(huán)保，適合工業(yè)化生產(chǎn)。（剩余6141字）